イソニアジド CAS#54-85-3 の製品説明

イソニアジドは、わずかに苦味のある無色結晶または白色結晶性粉末として現れます。化学的に安定しており、水に容易に溶解するため、幅広い医薬品および化学用途に適しています。

イソニアジド中のヒドラジン基は強い還元性を示します。アルカリ条件下では、水中の溶存酸素をゆっくりと過酸化水素に還元することができます。この反応は金ナノ粒子によって触媒されることで、分析用途の可能性を持つルミノールベースの発光システムを形成します。

さらに、ヒドラジン部分に結合したアミノ基 (-NH₂) は多様な化学反応性をもたらします。活性カルボニル化合物と反応してシッフ塩基を形成できるほか、カルボン酸誘導体またはスルホニルクロリドとも反応して、アシル化イソニアジドまたはスルホニルイソニアジド誘導体を生成します。

イソニアジド CAS#54-85-3 の製品用途

イソニアジドは、第一選択の抗結核薬として広く使用されており、高い有効性、低毒性、および費用対効果の高さで評価されています。医薬用途に加えて、めっき添加剤および医薬中間体としても利用されています。

化学合成において、イソニアジドとホルムアルデヒド亜硫酸水素ナトリウムとの縮合により、イソニアジドメタンスルホン酸 (CAS#13447-95-5) を生成できます。また、ホルムアルデヒドと反応してジイソニアジドを形成することもできます。この縮合プロセスは比較的簡便で、通常はイソニアジド水溶液にホルムアルデヒドを加え、約 65°C で 30 分間反応させることで行われます。

イソニアジドとバニリン酸との縮合も、約 95°C の水溶液中で行われ、イソニアジドヒドラゾンを生成します。これらの誘導体も抗結核活性を有しています。その中でも、イソニアジド自体が最も強い有効性を示し、一方でイソニアジドヒドラゾンは結核菌に対する活性が低いものの、イソニアジドと比較して神経毒性および肝毒性が低減されています。

生化学研究および臨床用途において、イソニアジドは依然として最も重要な抗結核薬の一つです。結核菌に対して高い選択性と強い抗菌活性を示します。in vitro では、わずか 0.025–0.05 mg/L の濃度で細菌の増殖を阻害でき、より高濃度では活発に増殖している細菌に対して殺菌効果を発揮します。